Activité : l'action des médicaments anti-inflammatoires
Document 1. les prostaglandines, des médiateurs chimiques de l’inflammation.
Lors de la réaction inflammatoire, des substances chimiques appelées « médiateurs chimiques de l’inflammation » sont libérées.
C’est le cas de l’histamine, du TNF, des prostaglandines…
Les prostaglandines sont responsables de certains symptômes de la réaction inflammatoire : comme la sensation de douleur par exemple.
Document 2. la synthèse des prostaglandines par l’organisme.
Les prostaglandines sont synthétisées par une enzyme, la cyclo-oxygénase (COX), qui transforme un lipide, l’acide arachidonique, en prostaglandines.
Document 3. le fonctionnement d’une enzyme : l’exemple de la COX.
Pour catalyser la réaction métabolique, l’enzyme cyclo-oxygénase (COX) doit rentrer en contact avec la molécule de substrat : l’acide arachidonique.
Ce substrat lui est spécifique. L’association de l’enzyme (COX) avec son substrat (l’acide arachidonique) forme un complexe enzyme-substrat. Cette liaison entre l’enzyme et la molécule de substrat conduit à la libération des produits de la réaction : les prostaglandines.
Le contact entre l’enzyme et son substrat s’établit au niveau du site actif : zone particulière de l’enzyme, complémentaire de la forme de la molécule de substrat (acide arachidonique).
Des études de biologie moléculaire ont déterminé que seuls certains acides aminés du site actif, dont on connaît la position, assurent une liaison temporaire avec le substrat spécifique pour permettre le déroulement de la réaction.
Document 4. l’effet de l’aspirine.
Les médicaments anti-inflammatoires permettent de bloquer la production de certains médiateurs chimiques de l’inflammation.
L’acide acétylsalicylique est une molécule de synthèse utilisée comme anti-inflammatoire. Cette molécule est plus connue sous le nom d’aspirine.
Dans une expérience, on mesure l’activité d’une certaine quantité de cyclo-oxygénase, en absence d’aspirine, et on lui attribue la valeur 100% d’activité.
Puis on ajoute des concentrations croissantes d’aspirine et on mesure l’activité de l’enzyme (c’est à dire la synthèse de prostaglandine à partir de l’acide arachidonique).
Activité de la cyclo-oxygénase lorsqu’on la soumet à des concentrations croissantes d’aspirine (en µmol/L)
Protocole
Lancer Libmol.
Dans la librairie de molécules, taper « COX » et ouvrir la molécule : « Cyclooxygénase ovine (cox1) et son substrat, l’acide arachidonique. »
Dans « Commandes », « Sélectionner », rechercher l’acide arachidonique en tapant « ACD ».
Puis représenter l’acide arachidonique en « Sphères » et avec la palette colorer le en vert.
Dans « Commandes », « Sélectionner », rechercher chaque position des acides aminés du site actif de l’enzyme (document 3) en tapant leurs numéros.
Puis représenter chaque acide aminés du site actif de l’enzyme en « Sphères » et avec la palette colorer les en rouge.
Réaliser une capture d’écran et copier cette capture dans LibreOffice Impress.
Lancer Libmol dans une nouvelle fenêtre.
Dans la librairie de molécules, taper « COX » et ouvrir la molécule : Action d’un anti-inflammatoire, l’aspirine sur la cyclo-oxygénase 1.
Dans « Commandes », « Sélectionner », rechercher l’aspirine en tapant « SAL ».
Puis représenter l’aspirine en « Sphères » et avec la palette colorer le en jaune.
Dans « Commandes », « Sélectionner », rechercher chaque position des acides aminés du site actif de l’enzyme (document 3) en tapant leurs numéros.
Puis représenter chaque acide aminés du site actif de l’enzyme en « Sphères » et avec la palette colorer les en rouge.
Réaliser une capture d’écran et copier cette capture dans LibreOffice Impress.
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Rédiger un texte proposant une explication à l’effet anti-douleur de l’aspirine.